C019199是公司自主研發(fā)的新一代靶向調(diào)節(jié)免疫抑制性腫瘤微環(huán)境的原創(chuàng)新藥,擁有全球?qū)@?。C019199通過多機(jī)制協(xié)同作用,首先是抑制CSF-1R信號通路,抑制和極化腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞,解除對T細(xì)胞的抑制,促進(jìn)T細(xì)胞的浸潤,增強(qiáng)T細(xì)胞殺傷功能;第二是通過對DDR1的抑制作用解除腫瘤組織胞外基質(zhì)的“物理屏障”,進(jìn)一步增加免疫細(xì)胞和藥物對腫瘤組織的浸潤滲透;通過適當(dāng)程度的VEGFR2抑制,既誘導(dǎo)腫瘤血管正?;?,使免疫細(xì)胞和藥物更好地通過血管浸潤腫瘤內(nèi)部,又通過調(diào)節(jié)降低Treg進(jìn)一步解除腫瘤細(xì)胞的免疫抑制,從而協(xié)同增進(jìn)腫瘤免疫治療的療效。
C019199于2020年在北京腫瘤醫(yī)院和廈門大學(xué)附屬第一醫(yī)院兩個中心同時開展Ⅰ期臨床研究。Ⅰ期數(shù)據(jù)顯示藥物的人體吸收良好,不良反應(yīng)明顯少于同類藥物,療效初步顯現(xiàn),有望多機(jī)制協(xié)同解除腫瘤的免疫抑制,提高對多種腫瘤的療效,市場潛力巨大。
2022年上半年已完成Ⅰa期臨床試驗(yàn),并陸續(xù)在腱鞘巨細(xì)胞瘤、骨肉瘤、乳腺癌等實(shí)體瘤開展探索性臨床研究;2023年上半年聯(lián)用免疫檢查點(diǎn)抑制劑的Ⅰ/Ⅱ期臨床IND申請獲批,并與2023年12月完成聯(lián)用的Ⅰ期劑量爬坡,接著陸續(xù)在結(jié)直腸癌、胃癌、食管癌、頭頸鱗癌、胰腺癌、三陰乳腺癌、骨肉瘤等晚期實(shí)體瘤開展Ⅱ期研究。計劃在2025年下半年開展Ⅲ期臨床研究。